1225208-94-5

• 常用中文名：头孢德罗
• 常用英文名：Cefiderocol
• CAS号：1225208-94-5
• 分子式：C₃₀H₃₄ClN₇O₁₀S₂
• 分子量：752.215
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-10-17 10:04:44
• 更新时间：2024-01-02 20:22:56
• Cefiderocol是一种新型铁载体头孢菌素，对有氧革兰氏阴性细菌种类具有强效广谱的活性。

名称

• 中文名: 头孢德罗
• 英文名: Cefiderocol
• 英文别名: cefiderocol; SZ34OMG6E8; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2-carboxy-2-propanyl)oxy]imino}acetyl]amino}-3-[(1-{2-[(2-chloro-3,4-dihydroxybenzoyl)amino]ethyl}-1-pyrrolidiniumyl)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Pyrrolidinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino]-1-oxoethyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-1-[2-[(2-chloro-3,4-dihydroxybenzoyl)amino]ethyl]-, inner salt

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₄ClN₇O₁₀S₂
• 分子量: 752.215
• 精确质量: 751.149719
• LogP: -1.02
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Cefiderocol是一种新型铁载体头孢菌素,对有氧革兰氏阴性细菌种类具有强效广谱的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  MIC50: <2 μg/mL (Gram-negative bacteria)[1]

• 体外研究: Cefiderocol(CFDC; S-649266)是一种与儿茶酚部分结合的新型肠外铁载体头孢菌素,具有特有的抗菌谱,对广泛的需氧革兰氏阴性菌种具有强效活性,包括耐碳青霉烯的肠杆菌科菌株和非发酵菌株。细菌如铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌。 Cefiderocol主要对肠杆菌科的青霉素结合蛋白3(PBP3)和与头孢他啶类似的非发酵细菌具有亲和力。铜绿假单胞菌中铁转运蛋白PiuA的缺乏或大肠杆菌中CirA和Fiu的缺乏可导致头孢菌素MIC增加16倍,表明这些铁转运蛋白有助于头孢菌素穿过外膜。肺炎克雷伯菌中OmpK35/36的缺乏和铜绿假单胞菌外排泵MexA-MexB-OprM的过量产生对头孢噻吩的活性没有显着影响[1]。
• 细胞实验: 为了测定头孢菌素MIC，制备了贫铁阳离子调节的Mueller-Hinton肉汤（ID-CAMHB），除了在特定条件下确定MIC所需的情况。对于大肠杆菌ATCC 25922和铜绿假单胞菌ATCC 27853，头孢菌素的质量控制MIC范围为0.06至0.5μg/ mL。对于厌氧细菌，使用补充有氯高铁血红素，维生素K1和绵羊血液的布鲁氏菌琼脂。对于重组菌株，当需要时，测试培养基补充有10μg/ mL庆大霉素和/或0.1mM IPTG（异丙基-β-d-硫代吡喃半乳糖苷）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ito A, et al. In Vitro Antibacterial Properties of Cefiderocol, a Novel Siderophore Cephalosporin, against Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Dec 21;62(1).