1338934-20-5

• 常用中文名：MKC9989
• 常用英文名：MKC9989
• CAS号：1338934-20-5
• 分子式：C₁₇H₂₀O₇
• 分子量：336.336
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2018-05-20 14:13:09
• 更新时间：2024-01-30 19:14:07
• MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

名称

• 中文名: MKC9989
• 英文名: MKC9989
• 英文别名: 2H-1-Benzopyran-8-carboxaldehyde, 7-hydroxy-6-methoxy-3-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-4-methyl-2-oxo-; 7-Hydroxy-6-methoxy-3-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 512.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀O₇
• 分子量: 336.336
• 闪点: 184.5±23.6 °C
• 精确质量: 336.120911
• LogP: 2.18
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.561
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.23 to 44 μM (IRE1α)[1]

• 体外研究: 在10μM浓度下,MKC9989完全抑制基础和毒胡萝卜素诱导的XBP1 mRNA剪接。甚至在用毒胡萝卜素预处理的细胞中也观察到这些效应,表明MKC9989可以在UPR开始后完全逆转XPB1剪接的发作。在平行分析中,相对于单独的毒胡萝卜素处理,当与毒胡萝卜素共同施用时,MKC9989显着稳定RIDD靶CD59 mRNA,并且适度地增加非应激细胞中CD59 mRNA的水平,后者可能反映基线RIDD活性的抑制。与对XBP1剪接的影响相反,当用毒胡萝卜素处理2小时后,MKC9989适度稳定CD59水平。最后,MKC9989对XBP1 mRNA剪接的效力(EC50 =0.33μM)与其对体外RNA切割的效力相当[1]。
• 细胞实验: 使用补充有10％胎牛血清（FCS）的培养基（DMEM）在37℃和5％CO 2下在单层培养中培养人RPMI 8226浆细胞瘤细胞。将MKC9989制备成DMSO中的10mM原液，储存在-20℃，并在培养基中稀释。将Thapsigargin（Tg）重悬于DMSO中并在培养基中稀释。使细胞生长至50％汇合，在指定的时间点用1μMTg和/或10μMMKC9989处理。将细胞孵育指定的时间后，收获细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sanches M, et al. Structure and mechanism of action of the hydroxy-aryl-aldehyde class of IRE1 endoribonuclease inhibitors. Nat Commun. 2014 Aug 28;5:4202.