141374-81-4

• 常用中文名：Tarazepide
• 常用英文名：Tarazepide
• CAS号：141374-81-4
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₂
• 分子量：448.516
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2018-03-07 05:56:38
• 更新时间：2024-01-09 20:50:33
• Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。

名称

• 中文名: Tarazepide
• 英文名: Tarazepide
• 英文别名: (-)-N-[(S)-2,3-Dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide; RK2972YZ2U; tarazepide; 4H-Pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide, N-[(3S)-2,3-dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-; (-)-N-((S)-2,3-Dihydro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo(3,2,1-ij)quinoline-2-carboxamide; N-[(3S)-1-Methyl-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 788.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₄N₄O₂
• 分子量: 448.516
• 闪点: 430.4±32.9 °C
• 精确质量: 448.189911
• LogP: 3.64
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.713
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CCK-A receptor[1]

• 体内研究: Tarazepide可降低十二指肠电活动,减少消化间胰腺分泌,尤其是蛋白质;减少头部和餐后早期(牛奶)诱导的碳酸氢盐和蛋白质分泌。静脉注射CCK-8的胰腺蛋白分泌几乎不受阿托品的影响,但被Tarazepide±Atropine显着降低;相反,Tarazepide或阿托品可以消除十二指肠内CCK-8的蛋白质分泌[1]。瘦素以0.1,1.0或10.0μg/ kg剂量给予动物。在应用瘦蛋白之前,给予大鼠Tarazepide(2.5mg/kg,id)CCK(1)受体拮抗剂。在给大鼠施用瘦蛋白后,通过放射免疫测定(RIA)测量CCK血浆水平。对禁食大鼠十二指肠内施用瘦素(1.0或10.0μg/ kg)显着且剂量依赖性地增加胰蛋白和淀粉酶输出。先前辣椒素使感觉神经失活或用Tarazepide预处理大鼠,完全消除了对瘦素的胰腺分泌反应[2]。
• 动物实验: Calve [1]使用5至7日龄的Friesian雄性小牛（体重42.0±1.5 kg）。这项研究是在四头小牛身上进行的。在记录2至3个餐前（消化间期）MMC / PPS循环后，在十二指肠内（id）输注Tarazepide悬浮液（0.05,0.5和5.0mg / kg体重）或单独的载体（1％甲基纤维素）。
• 参考文献:

  [1]. Zabielski R, et al. Effects of intraduodenal administration of tarazepide on pancreatic secretion and duodenal EMG in neonatal calves. Regul Pept. 1998 Nov 30;78(1-3):113-23.

  [2]. Nawrot-Porabka K, et al. Leptin is able to stimulate pancreatic enzyme secretion via activation of duodeno-pancreatic reflex and CCK release. J Physiol Pharmacol. 2004 Jul;55 Suppl 2:47-57.