1429624-84-9

• 常用中文名：PI4KIIIbeta-IN-9
• 常用英文名：PI4KIIIbeta-IN-9
• CAS号：1429624-84-9
• 分子式：C₂₃H₂₅N₃O₅S₂
• 分子量：487.592
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI4K
• 发布时间：2018-05-08 15:18:25
• 更新时间：2024-01-12 17:22:20
• PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

名称

• 中文名: PI4KIIIbeta-IN-9
• 英文名: PI4KIIIbeta-IN-9
• 英文别名: Cyclopentanecarboxamide, N-[5-[3-[[(4-hydroxyphenyl)amino]sulfonyl]-4-methoxyphenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]-; N-(5-{3-[(4-Hydroxyphenyl)sulfamoyl]-4-methoxyphenyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)cyclopentanecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₅N₃O₅S₂
• 分子量: 487.592
• 精确质量: 487.123566
• LogP: 3.91
• 折射率: 1.659
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI4KIIIβ:7 nM (IC50)

  PI4KIIIα:2.6 μM (IC50)

  PI3Kδ:152 nM (IC50)

  PI3Kγ:1046 nM (IC50)

  PI3Kα:2 μM (IC50)

  PI3KC2γ:1 μM (IC50)

• 体外研究: PI4KIIIbeta-IN-9(化合物9)对PI4K2α,PI4K2β的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~2μM)和PI4KIIIα(~2.6μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<50％和PI3Kβ。 PI4KIIIβ-IN-9(化合物9)形成符合PI4KIIIβ活性位点的新月形。该分子与PI4KIIIβ广泛接触[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.