1431303-72-8

• 常用中文名：ORY-1001(反式)
• 常用英文名：ORY-1001(trans)
• CAS号：1431303-72-8
• 分子式：C₁₅H₂₄Cl₂N₂
• 分子量：303.271
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-04-14 00:53:54
• 更新时间：2024-01-07 10:28:59
• ORY-1001 trans 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂

名称

• 中文名: ORY-1001(反式)
• 英文名: ORY-1001(trans)
• 英文别名: trans-N-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine dihydrochloride; 1,4-Cyclohexanediamine, N1-[(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl]-, trans-, hydrochloride (1:2)

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₄Cl₂N₂
• 分子量: 303.271
• 精确质量: 302.131653
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ORY-1001 trans 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  KDM1A/LSD1[1]

• 体外研究: ORY-1001反式是KDM1A抑制剂,其通过与黄素腺嘌呤核苷酸(FAD)辅因子的不可逆结合而使KDM1A失活。与MAO酶相比,ORY-1001反式对KDM1A具有非常高的选择性,对KDM1B具有高选择性,并且在混合谱系白血病(MLL)-转移的急性髓性白血病(AML)细胞系的分化和集落形成测定中具有无与伦比的亚纳摩尔细胞活性。 ORY-1001引起MLL-AF9细胞中Cd11b分化标记物的时间和剂量依赖性诱导,其有趣地优先于H3K4me2水平的变化。虽然MLL易位细胞特别敏感,但其他急性白血病(AL)细胞系也对ORY-1001反式[1]有反应。
• 体内研究: ORY-1001反式降低小鼠和大鼠异种移植物中AML肿瘤的生长,并增加T-ALL播散模型的存活时间[1]。
• 参考文献:

  [1]. Maes T, et al. KDM1 histone lysine demethylases as targets for treatments of oncological and neurodegenerative disease. Epigenomics. 2015;7(4):609-26. doi: 10.2217/epi.15.9.