中文名 | Ro 31-9790 |
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英文名 | Ro 31-9790 |
英文别名 |
(2R)-N1-[(2S)-3,3-Dimethyl-1-(methylamino)-1-oxo-2-butanyl]-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide
Butanediamide, N1-[(1S)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-N4-hydroxy-2-(2-methylpropyl)-, (2R)- |
描述 | Ro 31-9790 是一种合成的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MMP[1] |
体外研究 | Ro 31-9790抑制小鼠和人淋巴细胞,Jurkat T细胞和人单核细胞的L-选择蛋白脱落,这些细胞类型的IC50为0.3-0.4μM。对于小鼠淋巴细胞L-选择素脱落,Jurkat L-选择素脱落,人淋巴细胞,Ro 31-9790获得的IC 50值为4.82±0.75μM,1.16±0.27μM,0.70±0.06μM,4.47±1.27μM和0.38±0.05μM。 L-选择素脱落,人单核细胞L-选择素脱落和人单核细胞TNF-α脱落[1]。 |
细胞实验 | 对于小鼠和人淋巴细胞和Jurkat T细胞,100%抑制被设定为未处理样品中L-选择蛋白阳性的细胞百分比(流式细胞术分析后)或未处理细胞上清液中可溶性L-选择蛋白的浓度。样品(ELISA后);对于PMA处理的样品,将0%抑制设定为适当的值。对于来自人单核细胞的结果,需要不同的计算以允许直接比较L-选择蛋白和TNF-α脱落。因此,在这种情况下,100%抑制被设定为在存在PMA +50μMRo31-9790时L-选择蛋白阳性的细胞百分比或在LPS +存在下细胞表面TNF-α阳性细胞百分比50μMRo31-9790(Ro 31-9790的剂量,其产生最大抑制);将0%抑制分别设定为在PMA或LPS存在下L-选择蛋白或TNF-α阳性细胞的百分比。计算中间百分比抑制。每个系统中抑制剂的IC50值定义为产生50%抑制的抑制剂浓度,其中100%抑制被设定为在佛波醇肉豆蔻酸乙酯存在下L-选择蛋白或细胞表面TNF-α阳性细胞的百分比。 (PMA)+50μMSo31-9790或脂多糖(LPS)+50μMSo31-9790(Ro 31-9790的剂量,其给出最大抑制)和0%抑制被设定为L阳性细胞的百分比 - 分别在PMA或LPS存在下选择素或TNF-α[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C15H29N3O4 |
分子量 | 315.409 |
精确质量 | 315.215820 |
LogP | 0.29 |
折射率 | 1.484 |
储存条件 | 2-8℃ |