1879887-96-3

• 常用中文名：LTURM34
• 常用英文名：LTURM 34
• CAS号：1879887-96-3
• 分子式：C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量：414.476
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA-PK
• 发布时间：2018-06-30 11:32:43
• 更新时间：2024-01-13 18:26:41
• LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。

名称

• 中文名: LTURM34
• 英文名: LTURM34
• 英文别名: 8-(Dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1,3-benzoxazin-4-one; 4H-1,3-Benzoxazin-4-one, 8-(dibenzo[b,d]thien-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 657.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 414.476
• 闪点: 351.6±34.3 °C
• 精确质量: 414.103821
• LogP: 3.97
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.742
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNA-PK:34 nM (IC50)

  PI3Kβ:5.8 μM (IC50)

  PI4Kδ:8.5 μM (IC50)

• 体外研究: LTURM34显示出对DNA-PK的有效抑制,具有优于I类PI3K同种型的选择性。 PI3Kβ和δ的IC50分别为5.8和8.5μM。 LTURM34显示出有效且广泛的抗增殖活性。 LTURM34对选定的细胞系(16个中的11个)具有更持久的活性,但最多显示对HOP-92非小细胞肺癌细胞系的抑制率为54％[1]。
• 激酶实验: 将LTURM34以10mM溶于DMSO中并在-20℃下储存直至使用。在50μL的20mM HEPES pH 7.5,5mM MgCl 2和180μMPI和10μMATP中测定PI3K酶活性。在室温下孵育60分钟后，通过加入50μlKinase-Glo终止反应，然后再孵育15分钟。然后使用luostar板读数器读取发光。将LTURM34在20％（v / v）DMSO中以稀释浓度稀释，以产生浓度对酶活性曲线的抑制，然后使用GraphPad Prism 5.00版对Windows进行分析，以计算IC50 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Morrison R, et al. Synthesis, structure elucidation, DNA-PK and PI3K and anti-cancer activity of 8- and 6-aryl-substituted-1-3-benzoxazines. Eur J Med Chem. 2016 Mar 3;110:326-39.