910044-56-3

• 常用中文名：Tertiapin-Q
• 常用英文名：Tertiapin-Q trifluoroacetate salt
• CAS号：910044-56-3
• 分子式：C₁₀₆H₁₇₅N₃₅O₂₄S₄
• 分子量：2452.004
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-04-22 15:55:38
• 更新时间：2024-01-03 13:02:55
• Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir_1.1) 阻断剂。

名称

• 中文名: Tertiapin-Q
• 英文名: Tertiapin-Q
• 英文别名: N-{[(1R,4S,7S,10S,16S,19S,22S,25S,28S,31R,36R,39S,42S,45S,52R,55S)-52-[(L-Alanyl-L-leucyl)amino]-39,42-bis(4-aminobutyl)-28,55-bis(2-amino-2-oxoethyl)-4-(3-amino-3-oxopropyl)-16,22-di[(2S)-2-butanyl]-19-sec-butyl-25-(3-carbamimidamidopropyl)-7-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-45-(1H-indol-3-ylmethyl)-3,6,9,15,18,21,24,27,30,38,41,44,47,53,56-pentadecaoxo-33,34,49,50-tetrathia-2,5,8,14,17,20,23,26,29,37,40,43,46,54,57-pentadecaazatricyclo[29.16.10.0; L-Lysinamide, N-[[(3S,6S,9R,12S,15S,18S,21R,26R,29S,32S,35S,38S,41S,46aS,49S,52R)-15,18-bis(4-aminobutyl)-32-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-29,49-bis(2-amino-2-oxoethyl)-6-(3-amino-3-oxopropyl)-52-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl]amino]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]tetratetracontahydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-35,41-bis[(1S)-1-methylpropyl]-38-(1-methylpropyl)-1,4,7,10,13,16,19,27,30,33,36,39,42,48,51-pentad

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₀₆H₁₇₅N₃₅O₂₄S₄
• 分子量: 2452.004
• 精确质量: 2450.243164
• LogP: -9.12
• 折射率: 1.693
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  多肽产品
• 靶点:

  Potassium channel[1]

• 体外研究: Tertiapin-Q是G蛋白偶联内向整流钾(GIRK1/4)异二聚体和肾外髓质钾通道(ROMK1,Kir1.1)的高选择性阻断剂[1]。 Tertiapin-Q是Kir1.1肾外髓质钾,Kir3.1-Kir3.4通道和钙激活的大电导钾通道(大钾通道)的有效和选择性阻断剂。通过与G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道阻滞剂Tertiapin-Q(TPN-)预温育,生长抑素(SS-14)激活的电流几乎完全被阻断(93.2±2.9％,n = 5; P <0.01)。 Q)[2]。
• 体内研究: Tertiapin-Q是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K +电流(IK,Ach)阻断剂。在快速心房起搏停止后,心房有效不应期(AERP)在快速心房起搏(RAP)兔(n = 6)的实验期间没有变化。 Bepridil(1 mg/kg,每组n = 5),胺碘酮(10 mg/kg,每组n = 5),Vernakalant(3 mg/kg,每组n = 5),Ranolazine(10 mg /在对照组和RAP兔中,AERP上的kg,每组n = 6)或Tertiapin-Q(0.03mg/kg,每组n = 5)。在对照和RAP兔中,Tertiapin-Q显着延长了每个起搏周期长度的AERP。 Tertiapin-Q对RAP家兔AERP的延长作用强度大于对照组[3]。
• 动物实验: 兔子[3]体重3.0-3.5千克的雄性新西兰白兔用于该研究。 Vernakalant，Ranolazine和Tertiapin-Q对控制和快速心房起搏（RAP）兔心房有效不应期（AERP）的影响。 Vernakalant（左图，3 mg / kg，每组n = 5），Ranolazine（中图; 10 mg / kg，每组n = 6）或Tertiapin-Q（右图; 0.03 mg / kg，n =每组5只）静脉内给予对照或RAP兔。在每种药物给药前和给药后10分钟测量AERP，如下图所示。
• 参考文献:

  [1]. Picton LD, et al. Mechanisms underlying the endogenous dopaminergic inhibition of spinal locomotor circuit function in Xenopus tadpoles. Sci Rep. 2016 Oct 20;6:35749.

  [2]. Günther T, et al. Research Resource: Real-Time Analysis of Somatostatin and Dopamine Receptor Signaling in Pituitary Cells Using a Fluorescence-Based Membrane Potential Assay. Mol Endocrinol. 2016 Apr;30(4):479-90.

  [3]. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.