923950-08-7

• 常用中文名：杜拉鲁肽
• 常用英文名：Dulaglutide
• CAS号：923950-08-7
• 分子式：C₁₄₉H₂₂₁N₃₇O₄₉
• 分子量：3314.62
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-02-04 15:39:36
• 更新时间：2024-01-03 21:47:05
• Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。

名称

• 中文名: Dulaglutide
• 英文名: Dulaglutide
• 英文别名: Imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine, N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-(2-furanyl)-; N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-(2-furyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-amine

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₄₉H₂₂₁N₃₇O₄₉
• 分子量: 3314.62
• LogP: 3.81
• 折射率: 1.706
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
  多肽产品
• 靶点:

  GLP-1 receptor[1]

• 体内研究: Dulaglutide是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。未发现与Dulaglutide相关的特定死亡原因。所有Dulaglutide治疗组的两种动物的生存率在数值上都有所增加,在0.5和5 mg/kg雄性和0.05-0.5和1.5 mg/kg雌性中达到统计学显着性(P≤0.05) 。在第1天给药后12小时观察到Dulaglutide峰值血浆浓度值的平均时间,在第52周时观察到12至48小时的平均时间。与对照组相比,甲状腺C细胞腺瘤的发生率显着增加(P≤0.05)。 Dulaglutide 0.5-,1.5-和5-mg/kg剂量的雄性和雌性[1]。
• 动物实验: 在大鼠和转基因小鼠中评估Dulaglutide的致瘤潜力。每周两次皮下注射大鼠，持续93周，Dulaglutide 0,0.05,0.5,1.5或5mg / kg分别对应0,0.5,7,20和58次。转基因小鼠每周两次用Dulaglutide 0,0.3,1或3 mg / kg给药26周[1]。
• 参考文献:

  [1]. Byrd RA, et al. Chronic Toxicity and Carcinogenicity Studies of the Long-Acting GLP-1 Receptor AgonistDulaglutide in Rodents. Endocrinology. 2015 Jul;156(7):2417-28.