1199590-75-4

• 常用中文名：GNE 220
• 常用英文名：GNE 220
• CAS号：1199590-75-4
• 分子式：C₂₅H₂₆N₈
• 分子量：438.53
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAP4K
• 发布时间：2018-02-28 08:08:16
• 更新时间：2024-01-12 19:20:04
• GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。

名称

• 中文名: GNE 220
• 英文名: GNE 220

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₈
• 分子量: 438.53
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  MAP4K4:7 nM (IC50)

  MAP4K5:9 nM (IC50)

  MAP4K6:1.1 μM (IC50)

• 体外研究: GNE-220还抑制一些其他激酶,其中MINK(MAP4K6),DMPK和KHS1(MAP4K5)的IC50分别为9 nM,476 nM和1.1μM。 GNE-220改变人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的芽形态。 GNE-220还以剂量依赖性方式减少pERM +回缩纤维。 GNE-220也剂量依赖性地增加活性INTβ1+长焦粘连(FAs)的数量[1]。
• 激酶实验: His标记的MAP4K4激酶结构域（A2-E328）从SF9昆虫细胞表达并纯化。将含有T181E活化突变的3μg纯化激酶与100μM膜突蛋白肽LGRDKYKTLRQIRQ或纯化的Myc-Flag-moesin在50mM HEPES pH 7.2 / 10mM MgCl 2 / 1mM EGTA / 0.01％Triton X-100中孵育45分钟。在存在或不存在3μMATP的情况下室温。使用KinaseGlo [1]测定剩余的ATP水平。
• 细胞实验: HUVEC在完整的EGM-2（CC-3156和CC-4176）中培养。在siRNA转染后3天测定HUVEC。 CHO细胞（ATCC，CCL-61）在补充有10％FBS，1mM谷氨酸和青霉素/链霉素的DMEM中培养，并使用Lipofectamine LTX转染。进行HUVEC发芽测定。对于siRNA处理，在涂覆珠子前1天转染HUVEC。对于化学抑制剂（例如，GNE-220,0.1,1,10,100,1000和10000nM）处理，在纤维蛋白凝结后加入培养基中。对于免疫荧光染色，将珠子接种在薄的100μL纤维蛋白凝块中。对于划痕伤口愈合测定，在重新接种到玻璃底96孔板中之前2天转染HUVEC [1]。
• 参考文献:

  [1]. Vitorino P, et al. MAP4K4 regulates integrin-FERM binding to control endothelial cell motility. Nature. 2015 Mar 26;519(7544):425-30.