1433497-19-8

• 常用中文名：LY2955303
• 常用英文名：LY 2955303
• CAS号：1433497-19-8
• 分子式：C₃₆H₄₂N₄O₃
• 分子量：578.74
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 RAR/RXR
• 发布时间：2018-01-04 18:44:38
• 更新时间：2024-01-27 18:12:18
• LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂，其 K_i 值为 1.09 nM。

名称

• 中文名: LY2955303
• 英文名: LY2955303

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₂N₄O₃
• 分子量: 578.74
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Ki: 1.09 nM (RARγ)[1]

• 体外研究: 测试并观察到LY2955303,RARα,RARβ和RARγ的结合Kis分别> 1700,> 2980和1.09nM。 RARγ的功能Ki为7.1±4.9 nM [1]。
• 体内研究: 单次口服剂量的LY2955303表现出剂量反应效应,由此大鼠减轻负重差异(ED50 = 0.72 mg/kg)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hughes NE, et al. Identification of potent and selective retinoic acid receptor gamma (RARγ) antagonists for the treatment of osteoarthritis pain using structure based drug design. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jul 15;26(14):3274-3277.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn