408502-06-7

• 常用中文名：KDR-在-4
• 常用英文名：KDR-in-4
• CAS号：408502-06-7
• 分子式：C₂₃H₂₅N₃O₃
• 分子量：391.46
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-05-24 18:15:42
• 更新时间：2024-01-13 15:43:06
• KDR-in-4 是有效的激酶插入结构域受体 (KDR/VEGFR2) 抑制剂，IC₅₀ 值为7 nM。

名称

• 中文名: KDR-在-4
• 英文名: KDR-in-4

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅N₃O₃
• 分子量: 391.46
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: KDR-in-4 是有效的激酶插入结构域受体 (KDR/VEGFR2) 抑制剂,IC50 值为7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  KDR:7 nM (IC50)

• 体外研究: KDR(含有激酶插入结构域的受体)是对血管内皮生长因子(VEGF)具有高亲和力的人酪氨酸激酶之一,并且被认为是肿瘤诱导的血管生成的主要介质[1]。
• 体内研究: 使用方便的口服给药方案,KDR-in-4可证明可用于治疗各种眼部新生血管疾病。在100mg/kg的剂量下,KDR-in-4导致大鼠脉络膜新血管形成(CNV)模型中损伤尺寸减小98％。 30 mg/kg剂量的KDR-in-4分别显示激光CNV和大鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中病变大小减少70％和80％[2]。
• 动物实验: 大鼠：KDR-in-4在成年雄性Brown Norway大鼠激光诱导的脉络膜新生血管（CNV）模型中以0,10,30或100mg / kg通过口服强饲法给药12天。通过FITC-葡聚糖灌注动物的荧光图像分析来定量CNV损伤的面积。还在大鼠氧诱导视网膜病变（OIR）模型中评估KDR-in-4，其中将新生大鼠置于氧气室中，其交替24小时循环50％和10％氧气持续14天。氧气处理14天后，将动物放回室内空气中，用0,10或30mg / kg激酶抑制剂口服给药7天。通过计数组织学切片上的视网膜前新生血管核来评估视网膜新血管形成的程度[2]。
• 参考文献:

  [1]. Fang YQ, et al. Efficient syntheses of KDR kinase inhibitors using a Pd-catalyzed tandem C-N/Suzuki coupling as the key step. J Org Chem. 2007 Feb 16;72(4):1341-6.

  [2]. Kinose F, et al. Inhibition of retinal and choroidal neovascularization by a novel KDR kinase inhibitor. Molecular Vision 2005; 11:366-373