| 描述 |
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO)) 抑制剂,可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性,IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 18.93 μM (CcO, human glioma), 31.82 μM (CcO, bovine heart)[1]
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| 体外研究 |
ADDA 5盐酸盐是CcO的部分非竞争性抑制剂,对于来自人神经胶质瘤和牛心脏的纯化CcO,IC50分别为18.93μM和31.82μM。 ADDA 5抑制UTMZ和Jx22衍生的GSC中的CcO活性,IC50为21.4±3.9μM和15.5±2.8μM。 ADDA 5(25μM)对UTMZ细胞显示出生长抑制作用,EC50为8.17μM[1]。
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| 体内研究 |
ADDA 5(8mg/kg,ip)显着抑制小鼠肿瘤的生长。 ADDA 5在小鼠中不会导致高达80 mg/kg的可检测毒性[1]。
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| 动物实验 |
在6周龄时将UTMZ细胞移植到小鼠中，并且在12天后，用ADDA 5（8mg / kg）或DMSO-盐水作为对照腹膜内处理小鼠。每周测量一次肿瘤体积，从肿瘤变得可见的第28天开始。在第43天，动物到达终点并被杀死，并确定两组的最终肿瘤体积[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Oliva CR, et al. Identification of Small Molecule Inhibitors of Human Cytochrome c Oxidase That Target Chemoresistant Glioma Cells. J Biol Chem. 2016 Nov 11;291(46):24188-24199. Epub 2016 Sep 27.
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