851599-82-1

• 常用中文名：ELN 318463外消旋
• 常用英文名：ELN 318463 racemate
• CAS号：851599-82-1
• 分子式：C₁₉H₂₀BrClN₂O₃S
• 分子量：471.8
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 γ分泌酶
• 发布时间：2018-04-29 18:16:39
• 更新时间：2024-01-14 11:03:50
• ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。

名称

• 中文名: ELN 318463外消旋
• 英文名: ELN 318463 racemate

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀BrClN₂O₃S
• 分子量: 471.8
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  gamma-secretase [1]

• 体外研究: 本文报道的淀粉样蛋白前体蛋白(APP)选择性γ-分泌酶抑制剂ELN318463和ELN475516表现为经典的γ-分泌酶抑制剂,与细胞中的Notch信号传导相比,抑制Aβ产生的选择性为75-120倍,并取代活性位点定向。仅在存在底物的情况下,非常高浓度的抑制剂。与野生型FVB相比,ELN318463表现出PDAPP中脑Aβ减少的不一致效力。在1Km(20μg/ mL)MBP-C125底物存在下,ELN318463能够以23μM的ED50置换活性位点等排物。这些值代表了γAPP测定中两种化合物的IC50值的约2,000倍和67倍倍数[1]。
• 体内研究: 30mg/kg的ELN318463脑水平在FVB脑中为0.754μM,在PDAPP脑中为0.69μM,在100mg/kg剂量下,FVB脑中的脑水平为2.7μM,PDAPP脑中的水平为1.87μM。已报道BACE KO或野生型BACE抑制剂治疗小鼠中Aβ1-40和Aβx-40之间的不一致[1]。
• 参考文献:

  [1]. Basi GS, et al. Amyloid precursor protein selective gamma-secretase inhibitors for treatment of Alzheimer's disease. Alzheimers Res Ther. 2010 Dec 29;2(6):36.