1065755-99-8

• 常用中文名：Parstatin(human)
• 常用英文名：Parstatin (human) TFA
• CAS号：1065755-99-8
• 分子式：C₁₉₁H₃₃₀N₆₄O₅₃S₃
• 分子量：4467.26
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 蛋白酶激活受体(PAR)
• 发布时间：2018-06-11 13:22:51
• 更新时间：2024-01-10 16:47:58
• Parstatin(human) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。

名称

• 英文名: (4S)-5-[[(1S)-2-[[(1S)-5-amino-1-[[(1S)-2-[[(1S,2R)-1-[[(1S)-3-amino-1-[[(1S)-2-[[(1S,2R)-1-[[(1S)-1-[[(1S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-4-guanidino-butyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-(carboxymethyl)-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]carbamoyl]-3-oxo-propyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]amino]-1-methyl-2-oxo-ethyl]carbamoyl]pentyl]amino]-1-(hydroxymethyl)-2-oxo-ethyl]amino]-4-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanyl-butanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-3-methyl-butanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-sulfanyl-propanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-3-sulfanyl-propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-4-methyl-pentanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-3-hydroxy-butanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxo-pentanoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₉₁H₃₃₀N₆₄O₅₃S₃
• 分子量: 4467.26
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Parstatin(human) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 帕司他丁(0-10µM)以浓度依赖的方式增加LVDP的恢复。最佳浓度为1µM,可产生23%的LVDP回收率[2]。
• 体内研究: 单次给药前,通过单次给药途径(包括p3k/kg)和心肌缺血保护(p3k/kg)给予p3g/kg的保护。帕司他丁对心肌细胞和冠脉循环起作用,诱导心脏保护作用。这表明帕司他丁在治疗缺血再灌注所致心脏损伤中具有潜在的治疗作用[1]。动物模型：8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[1]。用量：1-25µg/kg。给药：缺血前15分钟静脉注射。结果：以10μg/kg为最佳剂量,5-15μg/kg剂量组梗死面积明显减小。这些心脏的梗死面积为危险区域的46±3%,与对照组相比,梗死面积减少了26%。
• 参考文献:

  [1]. Panagiota Zania, et al. Parstatin, the Cleaved Peptide on Proteinase-Activated Receptor 1 Activation, Is a Potent Inhibitor of Angiogenesis. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Feb;328(2):378-89.

  [2]. Jennifer L Strande, et al. Parstatin: A Cryptic Peptide Involved in Cardioprotection After Ischaemia and Reperfusion Injury. Cardiovasc Res. 2009 Jul 15;83(2):325-34.