1245603-92-2

• 常用中文名：PF 04937319,葡糖激酶部分激活剂
• 常用英文名：PF 04937319
• CAS号：1245603-92-2
• 分子式：C₂₂H₂₀N₆O₄
• 分子量：432.432
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2018-07-11 02:24:33
• 更新时间：2024-01-12 12:45:51
• PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。

名称

• 中文名: PF 04937319,葡糖激酶部分激活剂
• 英文名: 7E99B9ZM19
• 英文别名: 2-Pyrimidinecarboxamide, N,N-dimethyl-5-[[2-methyl-6-[[(5-methyl-2-pyrazinyl)amino]carbonyl]-4-benzofuranyl]oxy]-; N,N-Dimethyl-5-({2-Methyl-6-[(5-Methylpyrazin-2-Yl)carbamoyl]-1-Benzofuran-4-Yl}oxy)pyrimidine-2-Carboxamide; 7E99B9ZM19; N,N-Dimethyl-5-({2-methyl-6-[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbamoyl]-1-benzofuran-4-yl}oxy)-2-pyrimidinecarboxamide; PF-04937319

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₀N₆O₄
• 分子量: 432.432
• 精确质量: 432.154602
• LogP: 1.29
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.667
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 154.4 μM (GSA) (PF-04937319)[1]

• 参考文献:

  [1]. Dzyurkevich MS, et al. Pyridoxine dipharmacophore derivatives as potent glucokinase activators for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Sci Rep. 2017 Nov 22;7(1):16072.

  [2]. Amin NB, et al. Two dose-ranging studies with PF-04937319, a systemic partial activator of glucokinase, as add-on therapy to metformin in adults with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2015 Aug;17(8):751-9.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport