212200-21-0

• 常用中文名：MRS 1477
• 常用英文名：MRS 1477
• CAS号：212200-21-0
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₄S
• 分子量：389.51
• 发布时间：2018-06-16 02:16:10
• 更新时间：2024-01-08 15:35:29
• MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是TRPV1的正变构调节剂。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477本身不诱导细胞凋亡,但与辣椒素共存可诱导细胞凋亡[1][2]。

名称

• 英文名: Ethyl 4-ethyl-5-{[(2-methoxyethyl)sulfanyl]carbonyl}-6-methyl-2-phenyl-1,4-dihydro-3-pyridinecarboxylate
• 英文别名: 3-Pyridinecarboxylic acid, 4-ethyl-1,4-dihydro-5-[[(2-methoxyethyl)thio]carbonyl]-6-methyl-2-phenyl-, ethyl ester; Ethyl 4-ethyl-5-{[(2-methoxyethyl)sulfanyl]carbonyl}-6-methyl-2-phenyl-1,4-dihydro-3-pyridinecarboxylate

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 532.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₇NO₄S
• 分子量: 389.51
• 闪点: 275.8±30.1 °C
• 精确质量: 389.166077
• LogP: 4.01
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.544

生物活性

• 描述: MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物,在辣椒素存在下是TRPV1的正变构调节剂。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477本身不诱导细胞凋亡,但与辣椒素共存可诱导细胞凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 1477先生在 MCF7公司乳腺癌细胞中激发 钙离子信号,但在原代乳腺上皮细胞中没有[1] 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌1477(2μM；72小时)与 辣椒素(10μM)一起诱导细胞凋亡并增加活性氧的产生和半胱天冬酶活性[1] MRS1477(2μM)增加 辣椒素诱发的 TRPV1型介导的电流密度水平[1]
• 参考文献:

  [1]. Nazıroğlu M, et, al. Targeting breast cancer cells by MRS1477, a positive allosteric modulator of TRPV1 channels. PLoS One. 2017 Jun 22;12(6):e0179950.

  [2]. Kaszas K, et, al. Small molecule positive allosteric modulation of TRPV1 activation by vanilloids and acidic pH. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jan;340(1):152-60.