1447799-33-8

• 常用中文名：瑞替莫德
• 常用英文名：Reltecimod
• CAS号：1447799-33-8
• 分子式：C₄₆H₇₂N₁₀O₁₅S
• 分子量：1037.187
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-10-17 12:55:58
• 更新时间：2024-01-02 19:55:08
• Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。

名称

• 中文名: 瑞替莫德
• 英文名: Reltecimod
• 英文别名: UNII:U00J02UY29; D-Alanyl-L-seryl-L-prolyl-L-methionyl-L-leucyl-L-valyl-L-alanyl-L-tyrosyl-L-α-aspartyl-D-alanine; D-Alanine, D-alanyl-L-seryl-L-prolyl-L-methionyl-L-leucyl-L-valyl-L-alanyl-L-tyrosyl-L-α-aspartyl-; Reltecimod; U00J02UY29; 10377

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1473.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₇₂N₁₀O₁₅S
• 分子量: 1037.187
• 闪点: 845.1±34.3 °C
• 精确质量: 1036.489990
• LogP: 1.38
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573

生物活性

• 描述: Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  TP44, Bacteria[1][2]

• 体内研究: Reltecimod(1.25-5 mg/kg；静脉注射)可提高感染不同细菌的小鼠的存活率[2]。动物模型：无病原体的雌性BALB/c小鼠(急性细菌性腹膜炎由大肠杆菌018:K1腹腔注射诱导)[2]剂量：1.25或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量；感染后4小时结果：第6天,单剂量5 mg/kg导致100%存活。第6天4剂量1.25 mg/kg(感染后1、12、24和36小时)导致70%存活。动物模型：无病原体的雌性BALB/c小鼠(通过大腿静脉注射化脓性链球菌诱导的NSTI)[2]剂量：2.5或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量；感染后1小时,或1小时和12小时或72小时结果：在第8天,单剂量2.5 mg/kg导致65%的存活率。在第8天后,两剂量2.5 mg/kg(感染后1和12小时)导致30%的存活率,雌性BALB/c小鼠[盲肠结扎和穿刺(CLP)模型][2]剂量：1.25、2.5或5 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：第7天的存活率提高了100%。
• 参考文献:

  [1]. Shirvan, A., et al. Reltecimod. T-cell-specific surface glycoprotein CD28 (TP44) antagonist, CD28 homodimer interface mimetic peptide, Treatment of necrotizing soft-tissue infection. Drugs Fut 2018, 43(4): 243

  [2]. Edgar, R., Tarrio, M.L., Maislin, G. et al. Treatment with One Dose of Reltecimod is Superior to Two Doses in Mouse Models of Lethal Infection. Int J Pept Res Ther 26, 1669–1683 (2020).