144707-18-6

• 常用中文名：2-D08
• 常用英文名：2-D08
• CAS号：144707-18-6
• 分子式：C₁₅H₁₀O₅
• 分子量：270.237
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2018-07-19 08:38:49
• 更新时间：2024-01-06 11:15:39
• 2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM

名称

• 中文名: 2-D08
• 英文名: 2-(2,3,4-Trihydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one
• 英文别名: 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-; 2-(2,3,4-Trihydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one; MFCD27995567

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 517.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₀O₅
• 分子量: 270.237
• 闪点: 201.7±23.6 °C
• 精确质量: 270.052826
• LogP: 2.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.732
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: 2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.49 nM (Axl)[2]

• 体外研究: 2-D08通过阻止SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物来抑制SUMO化[1]。 2-D08以剂量依赖性方式降低p-Axl与t-Axl的比率。通过2D08抑制Axl激酶活性会破坏细胞骨架和肌动蛋白丝,并在细胞连接处重新组织[2]。
• 细胞实验: 将第5代的人肺多能细胞与含有0.1％DMSO（载体）或2D08（10μM）的DMEM + 0.5％BSA +青霉素/链霉素在Permanox培养载玻片上孵育6天。将细胞用4％PFA固定30分钟，然后封闭并用PBS中的10％山羊血清和0.3％Triton-X 100透化30分钟[2]。
• 动物实验: 小鼠[3]将8至10周龄的小鼠（男性和女性）用于该研究。将5厘米长的玻璃移液管用矿物油缓冲，然后连接到注射装置，以摄取10μL的2-D08（30μM）或NaCl [3]。
• 参考文献:

  [1]. Kim YS, et al. Synthesis of 2',3',4'-trihydroxyflavone (2-D08), an inhibitor of protein sumoylation. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Feb 15;24(4):1094-7.

  [2]. Fujino N, et al. Phenotypic screening identifies Axl kinase as a negative regulator of an alveolar epithelial cell phenotype. Lab Invest. 2017 Sep;97(9):1047-1062.

  [3]. Ghosh H, et al. Several posttranslational modifications act in concert to regulate gephyrin scaffolding and GABAergic transmission. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13365. doi: 10.1038/ncomms13365.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport