1216989-88-6

• 常用中文名：Disopyramide-d14 tosylate salt
• 常用英文名：Disopyramide-d14 Tosylate Salt
• CAS号：1216989-88-6
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₄S
• 分子量：511.67608
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-06-10 23:33:26
• 更新时间：2024-01-12 19:33:04
• 双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: Disopyramide-d14 Tosylate Salt

物化性质

• 熔点: 94.5-950C
• 分子式: C₂₈H₃₇N₃O₄S
• 分子量: 511.67608

生物活性

• 描述: 双金字塔-d14(双康泰-d14)甲苯磺酸盐是氘标记的双金字塔。双金字塔胺(Dicorantil)是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。二金字塔胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。二金字塔抑制HERG编码的钾通道。双金字塔胺还表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. S V Jones, et al. Non-competitive Effects of Disopyramide at the Neuromuscular Junction: Evidence for Endplate Ion Channel Block. Br J Anaesth. 1987 Jun;59(6):776-83.

  [3]. L A Siddoway, et al. Clinical Pharmacokinetics of Disopyramide. Clin Pharmacokinet. May-Jun 1986;11(3):214-22.

  [4]. A A Paul, et al. Inhibition of HERG Potassium Channel Current by the Class 1a Antiarrhythmic Agent Disopyramide. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Feb 9;280(5):1243-50.