1310540-32-9

• 常用中文名：MPC-0767
• 常用英文名：MPC-0767
• CAS号：1310540-32-9
• 分子式：C₂₆H₃₆BrN₇O₉S₂
• 分子量：734.64
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2018-06-13 04:41:39
• 更新时间：2024-01-29 23:31:02
• MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。

名称

• 英文名: MPC-0767

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₆BrN₇O₉S₂
• 分子量: 734.64
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点:

  HSP90

• 体内研究: MPC-0767(口服给药；265 mg/kg；单次给药)表现出改善的PK特性,Tmax、Cmax、AUC和F%分别为1(h)、21562 ng/mL、94194 h*ng/mL和56%[1]。MPC-0767(口服给药；265 mg/kg)在N-87异种移植瘤模型中显示了相似的疗效,在研究动物中肿瘤体积减小了46%,但没有体重减轻的迹象[1]。MPC-0767在以252 mg/kg剂量(相当于200 mg/kg剂量的MPC-3100)给药时具有良好的耐受性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Se-Ho Kim, et al. Discovery of an L-alanine ester prodrug of the Hsp90 inhibitor, MPC-3100. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Nov 15;25(22):5254-7.