1390654-28-0

• 常用中文名：KRN2溴化物
• 常用英文名：KRN2 bromide
• CAS号：1390654-28-0
• 分子式：C₂₇H₂₃BrFNO₄
• 分子量：524.38
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-07-03 20:27:12
• 更新时间：2024-01-14 19:10:31
• KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。

名称

• 中文名: KRN2溴化物
• 英文名: KRN2 bromide

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₃BrFNO₄
• 分子量: 524.38
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.1 μM (NFAT5)[1]

• 体外研究: KRN2对RAW 264.7巨噬细胞中NFAT5依赖性报告基因活性的抑制作用强于BBR; KRN2的IC50值为0.1μM,BBR的IC50值为4μM。平行地,0.5μM的KRN2显着抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中NFAT5蛋白表达的增加。证实LPS诱导的NFAT5 mRNA和蛋白质表达几乎完全被KRN2阻断。类似地,KRN2抑制NFAT5易位到用LPS刺激的RAW264.7细胞的细胞核中。 KRN2特异性抑制LPS诱导的NFAT5启动子活性,而不能降低相同细胞中高盐诱导的NFAT5活性,这与KRN2对TLR4激活的NFAT5的选择性抑制一致,而与高渗性诱导的NFAT5无关[1] ]。
• 细胞实验: 在存在或不存在KRN2（0.8μM）的情况下，RAW 264.7细胞的ROS产生用LPS（1μg/ mL）刺激。使用ROS探针通过流式细胞术确定ROS表达。将KRN2（0.8μM）加入RAW 264.7细胞中，然后以时间依赖性方式用LPS（1μg/ mL）刺激。使用启动子报道分子测定，在KRN2或BBR存在下，在稳定细胞系（CHO）中测量p38同种型的活性（％）。在用LPS（1μg/ mL）刺激5分钟之前用不同剂量（0.5,1,2,5μM）的KRN2处理细胞，然后分级成胞质提取物（上图）和核提取物（下图）[1] ]。
• 参考文献:

  [1]. Han EJ, et al. Suppression of NFAT5-mediated Inflammation and Chronic Arthritis by Novel κB-binding Inhibitors. EBioMedicine. 2017 Apr;18:261-273.