1429054-28-3

• 常用中文名：IDF-11774
• 常用英文名：IDF-11774
• CAS号：1429054-28-3
• 分子式：C₂₃H₃₂N₂O₂
• 分子量：368.51
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2018-06-08 21:25:46
• 更新时间：2024-02-01 18:47:50
• IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 (HIF)-1 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.65 μM。 IDF-11774 已被批准为 I 期研究的临床候选药。

名称

• 中文名: IDF-11774
• 英文名: IDF-11774

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₂N₂O₂
• 分子量: 368.51
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 (HIF)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。 IDF-11774 已被批准为 I 期研究的临床候选药。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 3.65 μM (HIF-1)[1]

• 体外研究: IDF-11774是一种新型缺氧诱导因子(HIF)-1抑制剂,在癌细胞系中IC50为3.65μM。 IDF-11774已被批准作为I期研究的临床候选者。用IDF-11774处理的人脐带血管内皮细胞(HUVEC)显示在基质胶上形成的毛细血管网络减少。 IDF-11774处理导致GLUT1和丙酮酸脱氢酶激酶1(PDK1)的mRNA表达降低。此外,在IDF-11774存在下细胞内ATP水平显着降低,并且在低葡萄糖条件(5.5mM)下受到更大程度的影响[1]。
• 体内研究: 与对照相比,通过口服IDF-11774治疗的小鼠的肿瘤中萤光素酶活性和HIF-1α积累被强烈抑制。当IDF-11774每天口服给药两周时,在小鼠模型中观察到显着的剂量依赖性肿瘤消退[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用雌性Balb / c裸鼠。将癌细胞皮下注射到4-6周龄雌性Balb / c裸鼠中以产生肿瘤（每组5只小鼠）。当肿瘤生长至100mm 3时，口服（每次口服）或静脉内给予IDF-11774 15天。使用以下等式确定肿瘤体积（V）：V（mm 3）=（长×宽×高）×0.5。计算每个治疗组与对照组相比的肿瘤生长抑制百分比（％TGI）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ban HS, et al. The novel hypoxia-inducible factor-1α inhibitor IDF-11774 regulates cancer metabolism, thereby suppressing tumor growth. Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.