37905-07-0

• 常用中文名：岩大戟内酯A
• 常用英文名：Jolkinolide A
• CAS号：37905-07-0
• 分子式：C₂₀H₂₆O₃
• 分子量：314.41864
• 相关类别： 天然产物 萜类
• 发布时间：2019-01-20 07:16:40
• 更新时间：2024-01-19 11:19:41
• Jolkinolide A是一种二萜类化合物,可从大戟的根中提取。Jolkinolide A通过影响肿瘤组织的血管生成而显示出抗肿瘤活性。Jolkinolide A显著抑制Akt-STAT3-mTOR信号通路,并降低A549细胞中VEGF的表达[1]。

名称

• 中文名: 岩大戟内酯A
• 英文名: jolkinolide A
• 英文别名: 2H-Oxireno[1,10a]phenanthro[3,2-b]furan-10(11bH)-one, 3,3a,4,5,6,7,7a,7b-octahydro-4,4,7a,11-tetramethyl-, (1aS,3aR,7aR,7bS,11bR)-; (5β,9β,10α,14β)-8,14:12,16-Diepoxyabieta-11,13(15)-dien-16-one; Jolkinolide A

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 479.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₆O₃
• 分子量: 314.41864
• 闪点: 206.7±23.3 °C
• 精确质量: 314.188202
• LogP: 4.70
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Jolkinolide A是一种二萜类化合物,可从大戟的根中提取。Jolkinolide A通过影响肿瘤组织的血管生成而显示出抗肿瘤活性。Jolkinolide A显著抑制Akt-STAT3-mTOR信号通路,并降低A549细胞中VEGF的表达[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGF[1]

• 体外研究: Jolkinolide A(20-100μg/mL；24小时)提高 第549页细胞中 胱天蛋白酶-9蛋白水平[1]。 Jolkinolide A(40-80μg/mL；24小时)降低 第549页细胞中 Akt-STAT3-TOR公司蛋白的表达[1]。 Jolkinolide A(20-100μg/mL；24小时)抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)增殖和迁移,促进细胞凋亡[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：A549细胞浓度：20μg/mL、40μg/mL,60μg/mL和80μg/mL。培养时间：24小时。结果：在20-100μg/mL的浓度下促进细胞中caspase-9蛋白的表达。在40-80μg/mmL的浓度下抑制细胞中Akt、STAT3和mTOR蛋白的表达水平。
• 体内研究: Jolkinolide A(40mg/kg；腹腔注射; 每 3.天一次,持续 2.个月) 抑制小鼠第549页细胞异种移植瘤模型中血管内皮生长因子蛋白的表达[1]。 动物模型：注射A549细胞的雌性BALB/c裸鼠(4-5周龄)[1]剂量：40mg/kg给药：腹膜内注射；结果：给药第1天、第10天、第30天、第45天和第60天显著抑制VEGF蛋白的表达。
• 参考文献:

  [1]. Shen L, et al. Jolkinolide A and Jolkinolide B Inhibit Proliferation of A549 Cells and Activity of Human Umbilical Vein Endothelial Cells. Med Sci Monit. 2017 Jan 14;23:223-237.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi