1129435-60-4

• 常用中文名：Gevokizumab
• 常用英文名：Gevokizumab
• CAS号：1129435-60-4
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 白细胞介素相关
• 发布时间：2018-06-04 06:50:37
• 更新时间：2024-01-09 14:18:04
• Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。

名称

• 英文名: IMMunoglobulin G2

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Gevokizumab(5 nM；16 h)对HeLa细胞中可溶性受体、sIL-1RI和sIL-1RRI引起的IL-1β介导的NF-kB活化有抑制作用[1]。Gevokizumab(1.85、5.55、16.66和50 nM)是一种选择性负变构调节剂,可降低sIL-1RI与IL-1β的结合亲和力[1]。
• 体内研究: 格沃基单抗(1 mg/kg；静脉注射；每天一次,持续3d)可改善大鼠颈动脉剥脱后的内皮再生,减少新生内膜形成[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠颈动脉剥脱模型(3个月龄,330-360 g)[2]剂量：1、10和50 mg/kg给药：静脉注射；结果：在第28天,剥脱动脉近端的颈动脉内膜中层厚度(IMT)降低,在1mg/kg剂量下,内皮细胞再生得到改善
• 参考文献:

  [1]. Issafras H, et al. Detailed mechanistic analysis of gevokizumab, an allosteric anti-IL-1β antibody with differential receptor-modulating properties. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jan;348(1):202-15.

  [2]. Roubille F, et al. The interleukin-1β modulator gevokizumab reduces neointimal proliferation and improves reendothelialization in a rat carotid denudation model. Atherosclerosis. 2014 Oct;236(2):277-85.