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Gevokizumab

更新时间:2024-01-09 14:18:04

Gevokizumab结构式
Gevokizumab结构式
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常用名 Gevokizumab 英文名 Gevokizumab
CAS号 1129435-60-4 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Gevokizumab用途


Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。

 Gevokizumab名称

英文名 IMMunoglobulin G2

 Gevokizumab生物活性

描述 Gevokizumab是一种有效的抗IL-1β抗体,通过变构机制负调节IL-1β信号。Gevokizumab选择性地降低IL-1β对IL-1受体I型(IL-1RI)信号受体的结合亲和力,而不是IL-1反调节诱饵受体(IL-1受体II型)[1][2]。
相关类别
体外研究 Gevokizumab(5 nM;16 h)对HeLa细胞中可溶性受体、sIL-1RI和sIL-1RRI引起的IL-1β介导的NF-kB活化有抑制作用[1]。Gevokizumab(1.85、5.55、16.66和50 nM)是一种选择性负变构调节剂,可降低sIL-1RI与IL-1β的结合亲和力[1]。
体内研究 格沃基单抗(1 mg/kg;静脉注射;每天一次,持续3d)可改善大鼠颈动脉剥脱后的内皮再生,减少新生内膜形成[2]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠颈动脉剥脱模型(3个月龄,330-360 g)[2]剂量:1、10和50 mg/kg给药:静脉注射;结果:在第28天,剥脱动脉近端的颈动脉内膜中层厚度(IMT)降低,在1mg/kg剂量下,内皮细胞再生得到改善
参考文献

[1]. Issafras H, et al. Detailed mechanistic analysis of gevokizumab, an allosteric anti-IL-1β antibody with differential receptor-modulating properties. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jan;348(1):202-15. 

[2]. Roubille F, et al. The interleukin-1β modulator gevokizumab reduces neointimal proliferation and improves reendothelialization in a rat carotid denudation model. Atherosclerosis. 2014 Oct;236(2):277-85.

 Gevokizumab物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料