1398833-56-1

• 常用中文名：NT-113
• 常用英文名：NT-113
• CAS号：1398833-56-1
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-07 05:47:40
• 更新时间：2024-01-02 11:53:25
• NT-113 是一种不可逆的 pan-ERBB 抑制剂，对 EGFR，EGFR^T790M，ERBB2/HER2 和 ERBB4/HER4 的 IC₅₀ 值分别为 0.4，4.35，4.18 和 2.08 nM，具有抗胶质瘤的功效。

名称

• 中文名: NT-113
• 英文名: NT113
• 英文别名: NT-113

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: NT-113 是一种不可逆的 pan-ERBB 抑制剂,对 EGFR,EGFRT790M,ERBB2/HER2 和 ERBB4/HER4 的 IC50 值分别为 0.4,4.35,4.18 和 2.08 nM,具有抗胶质瘤的功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFR:0.4 nM (IC50)

  ErbB2:4.18 nM (IC50)

  ErbB4:2.08 nM (IC50)

  EGFRT790M:4.35 nM (IC50)

• 体外研究: NT113显示出对U87vIII细胞的抑制活性,IC50为0.19μM[1]。
• 体内研究: NT113(20mg/kg /天)显示出对颅内EGFRvIII扩增的GBM39异种移植肿瘤的抑制活性。 NT113(10mg/kg /天)导致U87vIII颅内异种移植物的生长延迟。接受NT113治疗的小鼠比接受拉帕替尼的小鼠存活时间更长[1]。
• 细胞实验: 将细胞接种于96孔板中：2000个细胞/孔，200μL，一式六份。接种后一天，将1μLDMSO（含或不含NT113）加入细胞中，使NT113浓度在0.01和20.0μM之间。 72小时后，加入WST-1试剂，并使用酶标仪测定样品450nm吸光度，减去800nm的背景读数。
• 动物实验: 给予具有颅内GBM12肿瘤的小鼠NT113,10mg / kg /天，持续3天，在第三次给药后2小时获得血液和颅内组织样品。将血浆与全血分离，并在-80℃下冷冻。脑切除后，立即从带有肿瘤的半球切除肿瘤组织，然后快速冷冻并储存在-80°C，对侧半球也没有肿瘤。使用Bullet Blender从匀浆组织中提取NT113。用有机溶剂提取匀浆物并在转移至自动进样器之前进一步处理以进行高效液相色谱（HPLC）分析，并测定NT113含量。
• 参考文献:

  [1]. Yoshida Y, et al. NT113, a pan-ERBB inhibitor with high brain penetrance, inhibits the growth of glioblastoma xenografts with EGFR amplification. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2919-29