1644069-80-6

• 常用中文名：DDR抑制剂
• 常用英文名：DDR Inhibitor
• CAS号：1644069-80-6
• 分子式：C₂₃H₂₀FN₅O₂
• 分子量：417.4356032
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 盘基蛋白结构域受体
• 发布时间：2018-06-20 10:41:44
• 更新时间：2024-01-02 18:52:36
• DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC₅₀ 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

名称

• 中文名: DDR抑制剂
• 英文名: N-(5-((3-(3-fluorophenyl)ureido)methyl)-2-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: DDR Inhibitor

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀FN₅O₂
• 分子量: 417.4356032
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 3.3 nM (DDR2)[1] IC53: 1.5 nM (DDR1)[1]

• 体外研究: DDR抑制剂(实施例6)是一种有效的DDR抑制剂,DDR2的IC50为3.3 nM,在1.5 nM时对DDR1的抑制率为53％[1]。
• 激酶实验: 使用铕激酶结合测定法。将化合物（DDR抑制剂等）与0.5nM DDR1或0.25nM DDR2在室温下在分别含有5nM或10nM激酶示踪剂178和2nM铕标记的抗GST的低体积黑色384孔测定板中孵育1小时。测定缓冲液中的抗体（50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA和0.01％BRIJ35）。获得在340nm激发后的荧光发射比率665nm / 615nm。 IC50值使用非线性最小二乘分析从剂量 - 反应图确定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gordon Saxty, et al. Imidazo-condensed bicycles as inhibitors of discoidin domain receptors (ddrs)