英文名 | trans-ACUB |
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英文别名 |
4-({trans-4-[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid
4-({trans-4-[(Adamantan-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid Benzoic acid, 4-[[trans-4-[[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamino)carbonyl]amino]cyclohexyl]oxy]- |
描述 | trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH)[2] |
体外研究 | 反式AUCB(t-AUCB;25-300μM;48小时)以剂量依赖的方式抑制U251和U87细胞的生长[1]。反式AUCB(200μM;48或96小时)诱导U251和U87细胞G0/G1期阻滞[1]。反式AUCB(200μM;10min-4h)可使p65的磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时[1]。反式AUCB(200μM;48小时)通过激活NF-jB-p65抑制U251和U87细胞生长[1]。反式AUCB(10μM;30m in)能有效抑制人胶质母细胞瘤细胞株(U251,U87)和人肝癌细胞株(HepG2)的sEH活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:U251、U87细胞浓度:25、50、100、200或300μM培养时间:48小时结果:抑制U251和U87细胞生长呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系:U251,U87细胞浓度:200μM培养时间:48或96小时结果:U251和U87细胞周期G0/G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞株:U251,U87细胞浓度:200μM孵育时间:10min,30min,1h,2h,4h结果:p65磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时。 |
体内研究 | 反式AUCB(t-AUCB;p.o.;0.1,0.5,1 mg/kg)以剂量依赖的方式改善LPS诱导的低血压[2]。反式AUCB(p.o.;0.1,0.5,1 mg/kg)的t1/2值为20,30,15 min,p.o.的Cmax值为30,100,150 nmol/L,0.1,0.5,1 mg/kg[2]。反式AUCB(s.c.;1,3,10 mg/kg)的t1/2值为60,85,75 min,对于1,3,10 mg/kg的s.c.[2],Cmax值为245,2700,3600 nmol/L。反式AUCB(i.v.;0.1 mg/kg)的t1/2值为70 min和10 h,用于分布(α)和消除(β)相。反式AUCB的CL为0.7l/h•kg,Vdss为17l/kg[2]。动物模型:小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g;雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量:0.1,0.5,1mg/kg给药:PO结果:LPS引起的低血压呈剂量依赖性改善。动物模型:小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g;雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量:0.1,0.5,1 mg/kg(药代动力学分析)给药:p o结果:0.1,0.5,1 mg/kg的p.o.的t1/2值分别为20,30,15 min和Cmax值分别为30,100,150 nmol/L。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 641.3±48.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C24H32N2O4 |
分子量 | 412.522 |
闪点 | 341.7±29.6 °C |
精确质量 | 412.236206 |
LogP | 4.78 |
蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.612 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |