1383718-29-3

• 常用中文名：NecroX-5
• 常用英文名：Necrox-5 methanesulfonate
• CAS号：1383718-29-3
• 分子式：C₂₇H₃₉N₃O₉S₃
• 分子量：645.808
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-08-23 13:25:45
• 更新时间：2024-01-09 16:54:28
• NecroX-5 是 NecroX 的衍生物,降低细胞内钙离子 (calcium) 浓度,具有抗炎、抗癌的作用。

名称

• 中文名: NecroX-5
• 英文名: NecroX-5
• 英文别名: 1H-Indol-7-amine, 5-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]-2-phenyl-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-, methanesulfonate (1:2); 5-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]-2-phenyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-1H-indol-7-amine methanesulfonate (1:2)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₉N₃O₉S₃
• 分子量: 645.808
• 精确质量: 645.184814
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NecroX-5 是 NecroX 的衍生物,降低细胞内钙离子 (calcium) 浓度,具有抗炎、抗癌的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Calcium channel[1]

• 体外研究: NecroX-5(10或40μM)抑制乳腺癌细胞迁移,其与mitoROS减少相关,并且由AKT抑制介导。 NecroX-5(10μM)通过阻断Ca2 +流入降低4T1细胞中的细胞内钙浓度,Ca2 +流入介导抑制细胞迁移,AKT下调和线粒体ROS水平降低[1]。 NecroX-5(10μM)处理24小时,有效降低LPS刺激的H9C2细胞中TNFα,TGFβ1,pSmad2和Dcn的表达增加[2]。
• 体内研究: NecroX-5(2.5 mg/kg,每天一天)抑制TUBO-P2J荷瘤小鼠的乳腺癌细胞转移[1]。
• 参考文献:

  [1]. Park JH, et al. NecroX-5 prevents breast cancer metastasis by AKT inhibition via reducing intracellular calcium levels. Int J Oncol. 2017 Jan;50(1):185-192.

  [2]. Thu VT, et al. NecroX-5 exerts anti-inflammatory and anti-fibrotic effects via modulation of the TNFα/Dcn/TGFβ1/Smad2 pathway in hypoxia/reoxygenation-treated rat hearts. Korean J Physiol Pharmacol. 2016 May;20(3):305-14.