2079886-19-2

• 常用中文名：GSK4028
• 常用英文名：GSK4028
• CAS号：2079886-19-2
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-01-20 00:39:05
• 更新时间：2024-01-10 22:15:42
• GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
• 体外活性：GSK4028是GSK4027的对映体阴性对照，GSK4027是PCAF / GCN5溴结构域化学探针，GSK4028的pIC50是4.9。 GSK4028还表现出对TRD4 BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力，pIC50分别<4.3和4.5±0.13 。

名称

• 中文名: GSK4028
• 英文名: GSK4028

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量: 377.28
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  pIC50: 4.9 (PCAF/GCN5)[1].

• 体外研究: GSK4028是GSK4027的对映体阴性对照,GSK4027是PCAF/GCN5溴结构域化学探针,GSK4028的pIC50是4.9。 GSK4028还表现出对TRD4 BD1和BRD9在TR-FRET测定中的效力,pIC50分别<4.3和4.5±0.13 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Humphreys PG, et al. Discovery of a Potent, Cell Penetrant, and Selective p300/CBP-Associated Factor (PCAF)/General Control Nonderepressible 5 (GCN5) Bromodomain Chemical Probe. J Med Chem. 2017 Jan 26;60(2):695-709.