1449578-65-7

• 常用中文名：AZ82
• 常用英文名：AZ82
• CAS号：1449578-65-7
• 分子式：C₂₈H₃₁F₃N₄O₃S
• 分子量：560.63
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 驱动蛋白
• 发布时间：2019-02-08 18:40:29
• 更新时间：2024-01-20 14:05:39
• AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

名称

• 中文名: AZ82
• 英文名: AZ82

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₄O₃S
• 分子量: 560.63
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HSET/KIFC1:300 nM (IC50)

  HSET/KIFC1:43 nM (Ki)

• 体外研究: AZ82显示在BT-549细胞中特异性诱导多极纺锤体,但在具有正常中心体数量的癌细胞中不显示,例如HeLa [1]。 AZ82特异性结合KIFC1/MT复合物,但不与KIFC1或MT单独结合。用AZ82处理在具有扩增的中心体的BT-549乳腺癌细胞中引起中心体分裂。 AZ82抑制这两个过程,对于mant-ATP结合,IC50为0.90±0.09μM,对于mant-ADP释放,IC50为1.26±0.51μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Godinho SA, et al. Causes and consequences of centrosome abnormalities in cancer. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci. 2014 Sep 5;369(1650).

  [2]. Discovery and mechanistic study of a small molecule inhibitor for motor protein KIFC1. Wu J, et al. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2201-8.