1607803-67-7

• 常用中文名：B I09
• 常用英文名：B I09
• CAS号：1607803-67-7
• 分子式：C₁₆H₁₇NO₅
• 分子量：303.31
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2019-02-10 09:23:08
• 更新时间：2024-04-05 10:45:18
• B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

名称

• 中文名: B I09
• 英文名: B I09

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇NO₅
• 分子量: 303.31

生物活性

• 描述: B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1230 nM (IRE-1 RNase)[1].

• 体外研究: B I09是IRE-1 RNase抑制剂,IC50为1230 nM [1]。用该抑制剂(B I09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。 B I09在抑制人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。
• 体内研究: B I09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用B I09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射B I09（50 mg / kg），持续3周[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ranatunga S, et al. Synthesis of novel tricyclic chromenone-based inhibitors of IRE-1 RNase activity. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):4289-301.

  [2]. Tang CH, et al. Inhibition of ER stress-associated IRE-1/XBP-1 pathway reduces leukemic cell survival. J Clin Invest. 2014 Jun;124(6):2585-98.