1443235-95-7

• 常用中文名：JAK3-IN-2
• 常用英文名：JAK3-IN-6
• CAS号：1443235-95-7
• 分子式：C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量：350.37
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-02-20 09:34:10
• 更新时间：2024-01-17 19:54:08
• JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。

名称

• 中文名: JAK3-IN-6
• 英文名: JAK3-IN-6

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈N₄O₃
• 分子量: 350.37
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK3:0.15 nM (IC50)

• 体外研究: JAK3-IN-6(化合物2)是一种有效的JAK3抑制剂(0.15 nM),在酶测定中对JAK3的选择性比JAK1高4300倍,67倍(IL-2对比IL-6)或140倍( IL-2对比EPO或GMCSF)在细胞报告分子测定中具有选择性,在人PBMC测定中具有> 35倍选择性(IL-7对比IL-6或GMCSF)。用JAK1选择性抑制剂3(JAK1：0.96nM,JAK2：14nM,JAK3：> 1500nM,TYK2：10nM)的不可逆JAK3-IN-6进行交叉滴定以确定是否存在共加的或协同作用的抑制JAK1和JAK3酶对CD3 +,CD4 + PBMC中IL-7信号传导的影响。如图所示,基于添加JAK1和JAK3抑制的预测pSTAT5抑制水平非常接近于交叉滴定每种化合物的测量效果,证明存在加和效应但没有抑制JAK1和JAK3阻断STAT5磷酸化的协同效应。 。此外,单独抑制JAK1或JAK3足以完全抑制pSTAT5 [2]。
• 参考文献:

  [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2017027400A1.

  [2]. Elwood F, et al. Evaluation of JAK3 Biology in Autoimmune Disease Using a Highly Selective, Irreversible JAK3 Inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2017 May;361(2):229-244.