1630808-89-7

• 常用中文名：FT113
• 常用英文名：FT113
• CAS号：1630808-89-7
• 分子式：C₂₂H₂₀FN₃O₄
• 分子量：409.41
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脂肪酸合成酶(FAS)
• 发布时间：2019-03-31 07:56:34
• 更新时间：2024-01-09 19:39:34
• FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。

名称

• 中文名: FT113
• 英文名: FT113

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 409.41
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)
• 靶点:

  IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]

• 体外研究: FT113显示出对PC3和MV-411细胞的抗增殖活性,IC50分别为47和26 nM [1]。
• 体内研究: FT113(5 mg/kg,po)在小鼠和大鼠中分别显示出95％和84％的有效口服生物利用度[1]。 FT113(5,25或50mg/kg,口服,每日两次,持续16天)增加肿瘤中丙二酰辅酶A浓度,在小鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Martin MW, et al. Discovery and optimization of novel piperazines as potent inhibitors of fatty acid synthase (FASN). Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 15;29(8):1001-1006.