387877-45-4

• 常用中文名：MBC-11三钠盐
• 常用英文名：MBC-11 trisodium
• CAS号：387877-45-4
• 分子式：C₁₁H₁₇N₃Na₃O₁₄P₃
• 分子量：577.15
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-06-04 14:01:27
• 更新时间：2024-01-11 09:16:48
• MBC-11 trisodium 是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (Ara-C) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。

名称

• 中文名: MBC-11三钠盐
• 英文名: MBC-11 trisodium salt

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₇N₃Na₃O₁₄P₃
• 分子量: 577.15
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: MBC-11显示相似的活性谱并且显着抑制所有三种细胞系在10-8和10-4M之间的生长.MBC-11将KAS-6/1细胞生长从10-8M的约56％降低至6％。 10-5M [1]细胞增殖测定[1]细胞系：人多发性骨髓瘤细胞系(KAS-6/1,DP-6,KP-6)。浓度：10-8至10-4 M.孵化时间：48小时。结果：在大多数测试浓度下,显着抑制每种细胞系的多发性骨髓瘤细胞增殖。
• 体内研究: 与用PBS(90％)或0.04μg/天唑来膦酸盐(100％)治疗的那些相比,MBC-11(0.04μg/天,sc)具有40％的骨转移发生率。与PBS-或唑来膦酸盐治疗的小鼠相比,MBC-11还显着降低了骨肿瘤负荷[1]。用高达500μg/天的MBC-11治疗的小鼠体重增加与PBS治疗组相似[1]。这些结果表明,MBC-11可降低骨肿瘤负荷,维持骨结构,并可提高总体生存率,因此需要进一步研究作为肿瘤诱发骨病(TIBD)的治疗方法[1]。动物模型：大约4周大的雌性Balb/c小鼠在第0天接种(sc注射到它们的乳腺脂肪垫中)500,000个4T1/luc细胞(乳腺肿瘤模型)[1]。剂量：0.04,0.4或4.0μg/天。给药：SC每天从第7天到第21天。结果：用MBC-11治疗的17只小鼠中有47％具有可检测的骨转移。
• 参考文献:

  [1]. Reinholz MM, et al. A promising approach for treatment of tumor-induced bone diseases: utilizing bisphosphonate derivatives of nucleoside antimetabolites. Bone. 2010 Jul;47(1):12-22.