358721-70-7

• 常用中文名：UBCS039
• 常用英文名：UBCS039
• CAS号：358721-70-7
• 分子式：C₁₆H₁₃N₃
• 分子量：247.29
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2019-06-02 07:40:11
• 更新时间：2024-01-05 23:36:03
• UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.

名称

• 中文名: UBCS039
• 英文名: UBCS039

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₃N₃
• 分子量: 247.29
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT6:38 μM (EC50)

• 体外研究: UBCS039(75μM,48或72小时)诱导人癌细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化[2]。 UBCS039导致人癌细胞中的自噬体积累[2]。 UBCS039通过AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路激活诱导自噬[2]。蛋白质印迹分析[2]细胞系：人H1299细胞。浓度：75μM。孵化时间：48小时和72小时。结果：诱导人H1299细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化。蛋白质印迹分析[2]细胞系：人H1299细胞。浓度：75μM。孵化时间：48小时和72小时。结果：诱导人H1299细胞中SIRT6靶向组蛋白H3位点的脱乙酰化。细胞增殖测定[2]细胞系：人H1299细胞。浓度：100μM。孵化时间：48小时和72小时。结果：与对照或DMSO处理的细胞相比,在H1299和HeLa细胞系中从生长的第3天(处理后48小时)开始,以剂量依赖性方式引起细胞增殖的强烈降低。
• 参考文献:

  [1]. Led to a strong decrease of cell proliferation in a dose-dependent manner when compared with control or DMSO-treated cells, starting from day 3 of growth (48 h after treatment) in both H1299 and HeLa cell lines.

  [2]. Sara Iachettini, et al. Pharmacological activation of SIRT6 triggers lethal autophagy in human cancer cells. Cell Death and Disease (2018) 9:996.