2095849-04-8

• 常用中文名：CSF1R-IN-1
• 常用英文名：CSF1R-IN-1
• CAS号：2095849-04-8
• 分子式：C₂₅H₂₀F₃N₅O₂
• 分子量：479.45
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2019-06-04 18:07:41
• 更新时间：2024-01-10 09:15:16
• CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。

名称

• 中文名: CSF1R-IN-1
• 英文名: CSF1R-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀F₃N₅O₂
• 分子量: 479.45
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
• 靶点:

  IC50: 0.5 nM (CSF1R)[1]

• 体外研究: CSF1R被认为在肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的募集和分化中起重要作用。 CSF1R-IN-1(化合物22)在Caco2测定中显示出良好的肠渗透性[1]。
• 体内研究: 当口服给予小鼠时,CSF1R-IN-1具有有利的药代动力学。它似乎适合在适当的临床前肿瘤模型中进行体内药理学测试,以证明概念证据。[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠,25-35克(8-11周龄)[1]剂量：2mg/kg静脉注射或10mg/kg口服(Per Os)给药：静脉注射或口服结果：IV：Cmax = 3.55,T1/2 = 0.87PO：Cmax = 4.6,T1/2 = 1.8,生物利用度= 64％
• 参考文献:

  [1]. Ramachandran SA, et al. Design, synthesis and optimization of bis-amide derivatives as CSF1R inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 May 15;27(10):2153-2160.