1361563-03-2

• 常用中文名：Aldoxorubicin•HCl
• 常用英文名：Aldoxorubicin•HCl
• CAS号：1361563-03-2
• 分子式：C₃₇H₄₃ClN₄O₁₃
• 分子量：787.21
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2019-06-16 15:21:31
• 更新时间：2024-01-02 19:13:21
• Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: Aldoxorubicin hydrochloride
• 英文别名: S098K6HGD9; Aldoxorubicin hydrochloride; N'-[(1E)-1-{(2S,4S)-4-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl}-2-hydroxyethylidene]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro -1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide hydrochloride (1:1); 1H-Pyrrole-1-hexanoic acid, 2,5-dihydro-2,5-dioxo-, 2-[(1E)-1-[(2S,4S)-4-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-2-naphth acenyl]-2-hydroxyethylidene]hydrazide, hydrochloride (1:1); MFCD25371995

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₃ClN₄O₁₃
• 分子量: 787.21
• 精确质量: 786.251526
• 外观性状: Powder
• 储存条件: store at -20℃ for one year（Powder）

生物活性

• 描述: Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 靶点:

  Topoisomerase II[4]

• 体外研究: 盐酸阿多柔比星(INNO-206)？(0.27至2.16μM)以pH依赖的方式抑制血管形成并减少多发性骨髓瘤细胞生长[1]。
• 体内研究: 盐酸阿多柔比星(INNO-206)(10.8mg/kg,静脉注射)在第28天显示出明显较小的肿瘤体积和IgG水平,并且耐受性良好,在携带LAGκ-1A肿瘤的小鼠中,90%的小鼠存活到研究结束[1]。盐酸奥多柔比星(INNO-206)在高达260 mg/mL阿霉素当量的剂量下显示出良好的安全性,并能够在I期研究中诱导乳腺癌症、小细胞肺癌癌症和肉瘤的肿瘤消退[2]。盐酸阿多柔比星(INNO-206)在小鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植物模型中显示出优于阿霉素的活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Walker L, et al. Cell penetrating peptides fused to a thermally targeted biopolymer drug carrier improve the delivery and antitumor efficacy of an acid-sensitive doxorubicin derivative. Int J Pharm. 2012 Oct 15;436(1-2):825-32.

  [2]. Graeser R, et al. INNO-206, the (6-maleimidocaproyl hydrazone derivative of doxorubicin), shows superior antitumor efficacy compared to doxorubicin in different tumor xenograft models and in an orthotopic pancreas carcinoma model. Invest New Drugs. 2010 F

  [3]. Eric Sanchez, et al. Anti-Myeloma Effects of the Novel Anthracycline Derivative INNO-206. Clin Cancer Res.2012 18; 3856.

  [4]. Kratz, F. INNO-206 (DOXO-EMCH), an Albumin-Binding Prodrug of Doxorubicin Under Development for Phase II Studies. Current Bioactive Compounds, 2011, 7(1): 33-38(6)