2083622-09-5

• 常用中文名：MBM-55
• 常用英文名：MBM-55
• CAS号：2083622-09-5
• 分子式：C₂₈H₂₇FN₆O₂
• 分子量：498.55
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-08-03 19:21:59
• 更新时间：2024-01-13 01:44:16
• MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。

名称

• 英文名: MBM-55

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇FN₆O₂
• 分子量: 498.55

生物活性

• 描述: MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1 nM (Nek2), 5.4 nM (RSK1), 6.5 nM (DYRK1a), 57 nM (CHK1), 91 nM (GSK-3β), 20 nM (ABL), 370 nM (CDK2), 441nM (CDK4), 608 nM (AKT1), 5300 nM (Aurora A)[1]

• 体外研究: MBM-55分别以0.53、0.84、7.13μm的IC50抑制MGC-803、HCT-116、BEL-7402细胞增殖[1]。MBM-55(0.5-1μm；24小时)诱导HCT-116细胞中含量大于4N的细胞的G2/M相停滞和积累[1]。MBM-55(0.5-1μm；24小时)在HCT-116细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.5,1μm孵育时间：24小时结果：诱导g2/m相停滞,细胞积累>4n。细胞凋亡分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.5,1μm孵育时间：24小时结果：以浓度依赖性方式引起细胞凋亡。
• 体内研究: MBM-55(20 mg/kg；i.p.；一天两次,持续21天)在携带HCT-116异种移植物的裸鼠中表现出良好的抗肿瘤活性和良好的耐受剂量表[1]。动物模型：雌性Balb/c-Nu/Nu小鼠(5-6周,移植HCT-116异种)[1]剂量：20 mg/kg给药：腹腔注射；一天两次,持续21天结果：显著抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Xi JB, et al. Structure-based design and synthesis of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives as novel and potent Nek2 inhibitors with in vitro and in vivo antitumor activities. Eur J Med Chem. 2017 Jan 27;126:1083-1106.