2231744-29-7

• 常用中文名：2-(2-(2-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)乙氧基)乙氧基)-N-(2-(2,6-氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)乙酰胺
• 常用英文名：MT-802
• CAS号：2231744-29-7
• 分子式：C₄₁H₄₁N₉O₈
• 分子量：787.82
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2019-08-04 08:04:59
• 更新时间：2024-01-13 19:42:30
• MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。

名称

• 中文名: 2-(2-(2-(4-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)乙氧基)乙氧基)-N-(2-(2,6-氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)乙酰胺
• 英文名: MT-802

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₁N₉O₈
• 分子量: 787.82
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  DC50: 1 nM (BTK)[1].

• 体外研究: mt-802降解BTK的DC50为9.1nm,最大降解量为250nm[1]。
• 参考文献:

  [1]. Buhimschi AD, et al. Targeting the C481S Ibrutinib-Resistance Mutation in Bruton's Tyrosine Kinase Using PROTAC-Mediated Degradation. Biochemistry. 2018 Jul 3;57(26):3564-3575.