1410737-34-6

• 常用中文名：MI-1061
• 常用英文名：MI-1061
• CAS号：1410737-34-6
• 分子式：C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄
• 分子量：582.45
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-09-07 19:29:18
• 更新时间：2024-01-09 23:13:22
• MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: MI-1061

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄
• 分子量: 582.45

生物活性

• 描述: MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 靶点:

  IC50: 4.4 nM (MDM2)[1] Ki: 0.16 nM (MDM2)

• 体外研究: MI-1061在SJSA-1和HCT-116 p53 +/+细胞系中分别达到IC50 = 100和250 nM,并且在p53敲除细胞系HCT-116 p53- /-细胞系中IC50> 10000 nM[1]。
• 体内研究: MI-1061能够在口服给药的小鼠的SJSA-1异种移植肿瘤模型中实现肿瘤消退[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.