1423077-49-9

• 常用中文名：RTC-5
• 常用英文名：RTC-5
• CAS号：1423077-49-9
• 分子式：C₂₄H₂₂ClF₃N₂O₃S
• 分子量：510.96
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2019-09-07 19:46:16
• 更新时间：2024-01-05 16:14:13
• RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

名称

• 英文名: RTC-5

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂ClF₃N₂O₃S
• 分子量: 510.96

生物活性

• 描述: RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  IC50: EGFR[1]

• 体外研究: RTC-5(0-40μM; 48小时)抑制H1650肺腺癌细胞生长,GI50为12.6μM[1]。RTC-5(20-40μM; 24小时)通过降低磷酸-AKT和磷酸-ERK水平表达负调节PI3K-AKT和RAS-ERK途径[1]。细胞活力测定[1]细胞系：H1650肺腺癌细胞浓度：0μM,1μM,10μM,20μM,30μM,40μM培养时间：48小时结果：抑制H1650肺腺癌细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系：H1650肺腺癌细胞浓度：20μM,40μM培养时间：24小时结果：p-AKT,p-ERK表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Kastrinsky DB, et al. Reengineered tricyclic anti-cancer agents. Bioorg Med Chem. 2015 Oct 1;23(19):6528-34.