2304947-71-3

• 常用中文名：TH 5487
• 常用英文名：TH 5487
• CAS号：2304947-71-3
• 分子式：C₁₉H₁₈BrIN₄O₂
• 分子量：541.18
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2019-09-06 20:41:18
• 更新时间：2024-01-13 19:18:18
• TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂,IC50 为342 nM,TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学,从而抑制促炎基因。

名称

• 英文名: TH5487

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈BrIN₄O₂
• 分子量: 541.18
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂,IC50 为342 nM,TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学,从而抑制促炎基因。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: TH5487(5μM; 1小时)将TNFα和LPS诱导的促炎基因表达降低至接近预处理水平[1]。TH5487(0-10μM; 1小时)干扰了MLE 12或hSAEC细胞核提取物中NF-κB与含8-氧代G的合成DNA的结合[1]。RT-PCR[1]细胞系：小鼠气道上皮细胞系(MLE 12)；二倍体人小气道上皮细胞(hSAECs)浓度：5μM培养时间：1小时结果：抑制促炎基因表达呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：小鼠气道上皮细胞系(MLE 12)；二倍体人小气道上皮细胞(hSAECs)浓度：2.5μM；5μM；10μM培养时间：1小时结果：p50-p65和p50-p50表达呈剂量依赖性降低。
• 体内研究: TH5487(预防性腹腔注射; 8-30 mg/kg; 1-9小时)降低TNFα或LPS诱导中性粒细胞向气道强烈募集,并以时间依赖性方式减少肺中性粒细胞计数[1]。动物模型：8周龄雌雄BALB/c小鼠[1]剂量：8mg/kg,15mg/kg,30mg/kg给药：预防性腹腔注射；8-30mg/kg；1-9小时结果：中断TNFα诱导的持续炎症过程。
• 参考文献:

  [1]. Visnes T, et al. Small-molecule inhibitor of OGG1 suppresses proinflammatory gene expression and inflammation. Science. 2018 Nov 16;362(6416):834-839.