1467052-75-0

• 常用中文名：Tazemetostat hydrobromide
• 常用英文名：Tazemetostat hydrobromide
• CAS号：1467052-75-0
• 分子式：C₃₄H₄₅BrN₄O₄
• 分子量：653.65
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2019-12-29 17:44:38
• 更新时间：2024-01-09 17:57:10
• Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。

名称

• 英文名: Tazemetostat hydrobromide

物化性质

• 分子式: C₃₄H₄₅BrN₄O₄
• 分子量: 653.65
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  EZH2 WT:2.5 nM (Ki)

  EZH2:11 nM (IC50, in peptide assay)

  EZH2:16 nM (IC50, in nucleosome assay)

  Rat EZH2:4 nM (IC50)

  EZH1:392 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.