801985-13-7

• 常用中文名：BPH-1358 free base
• 常用英文名：BPH-1358 free base
• CAS号：801985-13-7
• 分子式：C₃₂H₂₈N₆O₂
• 分子量：528.60
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2019-12-07 12:05:54
• 更新时间：2024-01-02 23:30:08
• BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。

名称

• 中文名: NSC50460 free base
• 英文名: BPH-1358 free base

物化性质

• 分子式: C₃₂H₂₈N₆O₂
• 分子量: 528.60
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 1.8 μM (human bisphosphonate farnesyl diphosphate synthase)[1]; 100 nM (undecaprenyl diphosphate synthase)[2]

• 体外研究: BPH-1358是大肠杆菌UPPS(EcUPPS)以及金黄色葡萄球菌UPPS(SaUPPS)最有效的抑制剂,IC50为110 nM。BPH-1358对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的EC50分别为300 nM和290 nM[1]。
• 体内研究: BPH-1358在体内对金黄色葡萄球菌具有活性(20/20小鼠在具有MRSA菌株的i.p.感染模型中存活)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhu W, et al. Antibacterial drug leads: DNA and enzyme multitargeting. J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1215-27.

  [2]. Liu YL, et al. Farnesyl diphosphate synthase inhibitors with unique ligand-binding geometries. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 29;6(3):349-54.