1639220-19-1

• 常用中文名：Sigma-1 receptor antagonist 1
• 常用英文名：Sigma-1 receptor antagonist 1
• CAS号：1639220-19-1
• 分子式：C₁₉H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量：380.31
• 发布时间：2019-12-08 13:47:19
• 更新时间：2024-01-17 15:40:55
• Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为治疗神经性疼痛药物的前景。

名称

• 英文名: Sigma-1 receptor antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃Cl₂N₃O
• 分子量: 380.31
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Sigma‑1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma‑1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为治疗神经性疼痛药物的前景。
• 靶点:

  Ki: 1.06 nM (σ1R)[1]

• 体外研究: Sigma-1受体拮抗剂1对σ1R受体表现出高结合亲和力(Ki=1.06 nM)和良好的σ-1/2选择性(1344倍)[1]。
• 体内研究: Sigma-1受体拮抗剂1在小鼠福尔马林模型和神经性疼痛的大鼠CCI模型中发挥剂量依赖性抗伤害作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lan Y, et al. Synthesis and biological evaluation of novel sigma-1 receptor antagonists based on pyrimidine scaffold as agents for treating neuropathic pain. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10404-23.