1889284-33-6

• 常用中文名：P300/CBP-IN-5
• 常用英文名：P300/CBP-IN-5
• CAS号：1889284-33-6
• 分子式：C₂₉H₂₇F₅N₆O₄
• 分子量：618.55
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-12-08 08:35:54
• 更新时间：2024-01-11 16:07:47
• P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。

名称

• 英文名: P300/CBP-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₇F₅N₆O₄
• 分子量: 618.55

生物活性

• 描述: P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 18.8 nM (p300/CBP)[1]

• 体外研究: P300/CBP-IN-5抑制P300 LnCap FGC细胞增殖,IC50为14.8nM。P300/CBP-IN-5在PC-3细胞中抑制H3K27Ac,IC50值为4.6 nM[1]。
• 体内研究: 在植入SCID雌性小鼠的皮下,SuDHL-8(B细胞淋巴瘤)和22RV1(前列腺)异种移植肿瘤中评估P300/CBP-IN-5(实施例715)对肿瘤生长的影响。在研究第0天将人癌细胞皮下接种到雌性SCID小鼠的右后胁腹中。在大小匹配时开始施用P300/CBP-IN-5(7.5mg/kg/天)。P300/CBP-IN-5在多种异种移植肿瘤模型中诱导显着的肿瘤生长抑制(SuDHL-8异种移植肿瘤模型中肿瘤生长抑制率为62%；22RV1异种移植肿瘤模型中为48%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Michael Michaelides, et al. Spirocyclic hat inhibitors and methods for their use. WO2016044770A1.