1233322-09-2

• 常用中文名：BI-69A11
• 常用英文名：BI-69A11
• CAS号：1233322-09-2
• 分子式：C₂₅H₁₆ClN₃O₂
• 分子量：425.866
• 发布时间：2020-01-11 20:29:49
• 更新时间：2024-01-05 12:13:03
• 一种有效的,选择性的ATP竞争性AKT抑制剂,Akt1的IC50为2.3 uM；对其他蛋白激酶(包括Abl1,p38α,JNK和PI3K)没有活性(IC50>100 uM)；导致S473上AKT磷酸化的部分抑制3 uM黑色素瘤细胞；降低AKT蛋白表达和AKT与HSP-90的关联；引起黑色素瘤肿瘤异种移植物的有效消退。

名称

• 英文名: 3-[(2E)-3-(1H-Benzimidazol-2-yl)-2-propenoyl]-6-chloro-4-phenyl-2(1H)-quinolinone
• 英文别名: 3-[(2E)-3-(1H-Benzimidazol-2-yl)-2-propenoyl]-6-chloro-4-phenyl-2(1H)-quinolinone; 2(1H)-Quinolinone, 3-[(2E)-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-6-chloro-4-phenyl-; MFCD00186600; (2E)-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-(6-chloro-2-hydroxy-4-phenylquinolin-3-yl)prop-2-en-1-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₁₆ClN₃O₂
• 分子量: 425.866
• 精确质量: 425.093109
• LogP: 5.42
• 折射率: 1.742

生物活性

• 描述: 一种有效的,选择性的ATP竞争性AKT抑制剂,Akt1的IC50为2.3 uM；对其他蛋白激酶(包括Abl1,p38α,JNK和PI3K)没有活性(IC50>100 uM)；导致S473上AKT磷酸化的部分抑制3 uM黑色素瘤细胞；降低AKT蛋白表达和AKT与HSP-90的关联；引起黑色素瘤肿瘤异种移植物的有效消退。
• 参考文献: References 1. Gaitonde S, et al. Pigment Cell Melanoma Res. 2009 Apr;22(2):187-95. 2. Feng Y, et al. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Jan;26(1):136-42. 3. Pal I, et al. Br J Cancer. 2014 Jul 8;111(1):101-11. View Related Products by Target Akt