1623432-51-8

• 常用中文名：AM-7209
• 常用英文名：AM-7209
• CAS号：1623432-51-8
• 分子式：C₃₇H₄₁Cl₂FN₂O₇S
• 分子量：747.700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2020-01-20 18:10:55
• 更新时间：2024-07-18 18:20:09
• MDM2-p53与Kd相互作用的有效和选择性抑制剂为38 pM,IC50为1.6 nM；有效抑制肿瘤细胞系中靶细胞生长,野生型p53细胞IC50为2 nM,选择性>12,500倍超过p53缺陷细胞；表现出显着的药代动力学特性和体内抗肿瘤在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型(ED50=2.6mg/kg QD)和HCT-116结肠直肠癌异种移植模型(ED50=10mg/kg QD)中的活性。

名称

• 英文名: 4-({[(3r,5r,6s)-1-[(1s)-2-(Tert-Butylsulfonyl)-1-Cyclopropylethyl]-6-(4-Chloro-3-Fluorophenyl)-5-(3-Chlorophenyl)-3-Methyl-2-Oxopiperidin-3-Yl]acetyl}amino)-2-Methoxybenzoic Acid
• 英文别名: Benzoic acid, 4-[[2-[(3R,5R,6S)-6-(4-chloro-3-fluorophenyl)-5-(3-chlorophenyl)-1-[(1S)-1-cyclopropyl-2-[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]ethyl]-3-methyl-2-oxo-3-piperidinyl]acetyl]amino]-2-methoxy-; 4-({[(3r,5r,6s)-1-[(1s)-2-(Tert-Butylsulfonyl)-1-Cyclopropylethyl]-6-(4-Chloro-3-Fluorophenyl)-5-(3-Chlorophenyl)-3-Methyl-2-Oxopiperidin-3-Yl]acetyl}amino)-2-Methoxybenzoic Acid; 4-({[(3R,5R,6S)-6-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-5-(3-chlorophenyl)-1-{(1S)-1-cyclopropyl-2-[(2-methyl-2-propanyl)sulfonyl]ethyl}-3-methyl-2-oxo-3-piperidinyl]acetyl}amino)-2-methoxybenzoic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 896.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₄₁Cl₂FN₂O₇S
• 分子量: 747.700
• 闪点: 495.8±34.3 °C
• 精确质量: 746.199585
• LogP: 7.50
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.603

生物活性

• 描述: MDM2-p53与Kd相互作用的有效和选择性抑制剂为38 pM,IC50为1.6 nM；有效抑制肿瘤细胞系中靶细胞生长,野生型p53细胞IC50为2 nM,选择性>12,500倍超过p53缺陷细胞；表现出显着的药代动力学特性和体内抗肿瘤在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型(ED50=2.6mg/kg QD)和HCT-116结肠直肠癌异种移植模型(ED50=10mg/kg QD)中的活性。
• 参考文献: References 1. Rew Y, et al. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10499-511. View Related Products by Target MDM2-p53